医療用点眼剤の
製剤設計・製造

医療用点眼剤の製剤設計では、まず、①有効成分の物性（溶解性、安定性など）を調べ､②どのような剤形の点眼剤（水性，懸濁性，用時溶解，油性）又は眼軟膏剤にすべきかを決定します。その後、③必要に応じて安定化剤､等張化剤、防腐剤などの添加物を選定し、各種安定性を検討することで、最終的な処方を決定します。

点眼剤は、剤形を決定するため、有効成分の水に対する溶解性と、水溶液中での安定性を検討します。

点眼剤は有効成分の水に対する溶解性と水溶液中での安定性に応じて剤形を決定します。
一般的には有効成分が水に溶けやすく、安定である場合は水性点眼剤。水に溶けやすいが、不安定である場合は用時溶解点眼剤。水に溶けにくいが、安定である場合は懸濁性点眼剤。そして水に溶けにくく、不安定である場合は油性点眼剤／眼軟膏剤となります。

点眼剤には有効成分以外にも様々な添加物が配合されています。主な添加物は下表のとおりです。

• 有効成分
• 水に対する溶解性
• 剤形

• 可溶化剤
• 水に対する溶解性
• 有効成分が水に溶けにくい場合、可溶化剤を用います。
• 剤形
• ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油
  ステアリン酸ポリオキシル40
  ポビドン
  ポリソルベート80など

• 安定化剤
• 水に対する溶解性
• 有効成分が水溶液中で不安定な場合に、安定化剤を用います。
• 剤形
• エデト酸ナトリウム水和物
  ポビドン
  ポリソルベート80など

• 等張化剤
• 水に対する溶解性
• 涙液の生理的な状態に近い浸透圧に合わせるために用います。
• 剤形
• 塩化カリウム
  塩化ナトリウム
  濃グリセリン
  ブドウ糖
  D-マンニトールなど

• 緩衝剤
• 水に対する溶解性
• 薬物の安定性や角膜透過性を向上させたり、薬物や他の添加物の分解などによる経時的なpH変動を防止するために用います。
• 剤形
• クエン酸ナトリウム水和物
  酢酸ナトリウム水和物
  炭酸水素ナトリウム
  トロメタモール
  ホウ酸
  ホウ砂
  リン酸水素ナトリウム水和物
  リン酸二水素ナトリウムなど

• pH調節剤
• 水に対する溶解性
• pHを調節するために用います。
• 剤形
• 希塩酸
  水酸化ナトリウムなど

• 防腐剤（保存剤）
• 水に対する溶解性
• 使用中における薬液の微生物汚染を防止するために用います。
• 剤形
• ベンザルコニウム塩化物
  パラオキシ安息香酸メチル
  パラオキシ安息香酸プロピル
  クロロブタノール
  ソルビン酸など

• 粘稠化剤
• 水に対する溶解性
• 薬物の結膜のう内滞留性を向上させ、薬効の持続性や眼内移行性を高める目的で用います。
• 剤形
• カルボキシビニルポリマー
  ポビドン
  ポリビニルアルコール（部分けん化物）
  ヒドロキシエチルセルロース
  ヒプロメロース
  メチルセルロース
  グリセリンなど

医療用点眼剤は、安全に使用していただくため、高品質な製品を製造することと、それを担保するための厳格な検査が求められます。
製造・検査における特筆すべき点を紹介します。